• Препараты для потенции
• Виагра диспергируемые таблетки

Диспергируемые таблетки - что это означает и как принимать?

Ludiflash1, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, алюминиевый лак на основе индигокармина 30–36 %, усилитель сладкого вкуса2, специальный натуральный компонент3, лимонный ароматизатор4, магния стеарат. 1: мальтодекстрин, ароматизатор, альфа-токоферол, остаточное содержание воды. Максимальные наблюдаемые концентрации препарата в плазме достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Синяя ромбовидная таблетка с насечкой «V50» с одной стороны и плоская с другой Препараты для лечения урологических заболеваний. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25–63 %). Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. После перорального применения силденафила значения AUC и Cmaxповышаются прямо пропорционально принятой дозе в рекомендуемом диапазоне доз (25–100 мг).

Виагра — эффективность препарата, описание и состав

При приеме диспергируемых пероральных таблеток с пищей с высоким содержанием жира скорость абсорбции силденафила снижается, медиана Tmax задерживается приблизительно на 3,4 часа и средние значения Cmax и AUC соответственно уменьшаются приблизительно на 59 % и 12 % по сравнению с приемом диспергируемых пероральных таблеток натощак. Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, свидетельствуя о распределении препарата в тканях организма. После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %).

В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит – N-десметил-силденафил) связывается на 96 % с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 н М). Степень связывания с белками не зависит от общих концентраций препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме определяется менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).

Биотрансформация силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Метаболит характеризуется профилем селективности относительно фосфодиэстеразы, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита по отношению к ФДЭ-5 составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата. Концентрации этого метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций, характерных для силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа.

Виагра, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 1 шт - ЕАПТЕКА

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с итоговым терминальным периодом полувыведения продолжительностью 3–5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% принятой пероральной дозы). У пациентов пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у пациентов младшего возраста (18–45 лет).

В связи с возрастными отличиями в связывании с белками плазмы соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40 %. При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени нарушения функции почек фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется.   Средние показатели AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на 126 % и 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у лиц аналогичного возраста без нарушений функции почек.  

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина пациентов с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и Cmax на 47%. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

Виагра ОДТ является пероральным лекарственным препаратом для лечения эректильной дисфункции. при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к пенису. Активное вещество препарата Виагра ОДТ – силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (ц ГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело.

Виагра ® Viagra ® инструкция по применению - Видаль

Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ в кавернозном теле. В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. При активации сигнального пути NO/ц ГМФ, как это происходит во время сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ 5 силденафилом приводит к повышению уровней ц ГМФ в пещеристых телах. Поэтому для достижения желаемого лечебного фармакологического эффекта от воздействия силденафила необходима сексуальная стимуляция. Исследования показали, что силденафил селективно действует на ФДЭ 5, которая участвует в регуляции процесса эрекции. Действие препарата на ФДЭ 5 сильнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект действия препарата в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ 6, которая принимает участие в процессах фотопреобразования в сетчатке глаза.

В частности, селективность силденафила в отношении ФДЭ 5 во много раз превышает его селективность относительно ФДЭ 3 — ц АМФ-специфической изоформе фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений. Силденафил приводит к незначительному и транзиторному снижению артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений.