• Препараты для потенции
• Силденафил вертекс аналоги

Силденафил - аналоги и заменители на - Здравсити

Селективный ингибитор ц ГМФ-специфической ФД Э 5, которая ответственна за распад ц ГМФ в кавернозном теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-ц ГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФД Э 5 приводит к увеличению ц ГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Силденафил Вертекс таблетки покрыт. п/о д/пр.внутрь 50мг, №1.

Активность в отношении ФД Э 5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. Фармакокинетика TCmax после приема внутрь, натощак - 0.5-2 ч, биодоступность - 25-60%. При приеме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч. Объем распределения в равновесном состоянии - 105 л. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80%) и почками (15%).

Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50% активности силденафила. У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен. Гиперчувствительность; одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. Заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст. Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.

Головная боль, "приливы" крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зеленого), усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения). Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови. Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими ЛС.«Политика конфиденциальности» Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Силденафил инструкция по применению, аналоги, статьи

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%).

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила.   Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.  

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Силденафил Вертекс — отзывы покупателей и опыт применения

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы). Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад ц ГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание ц ГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление.

У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, ц АМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.