• Препараты для потенции
• Противопоказания таблеток силденафил

Силденафил - инструкция по применению, показания, дозы

) является ферментом, обеспечивающим снижение внутриклеточной концентрации циклического нуклеотида – циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), поэтому ее ингибирование приводит к усилению расслабления гладкомышечных клеток, которая ответственна за распад циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ) в клетках. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы а и увеличивает кровоток. TCmax после приёма натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч.

Силденафил — инструкция по применению, дозы, побочные действия, отзывы.

Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Метаболизируется главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Время полувыведения силденафила и N-десметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %).

У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен Проведены исследования эффективности и кардио безопасности ингибитора фосфодиэстеразы 5 типа у мужчин со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС) и эректильной дисфункцией (ЭД). В клиническое исследование были включены 50 мужчин в возрасте 40–69 лет со стабильной ИБС, низким и средним риском сердечно-сосудистых осложнений. Мужчины с ИБС и ЭД путем рандомизации распределены в две сопоставимые по основным показателям группы.

Основная группа (n = 27) наряду с прежней базовой терапией ИБС получала силденафил в дозе 25 мг 3 раза в неделю. Через 1 месяц доза препарата увеличивалась до 50 мг. Контрольная группа (n = 23) получала только прежнюю базовую терапию ИБС. Длительность терапии и наблюдения составила 3 месяца. До и после исследования оценивались: динамика эректильной функции, симптомы мочеиспускания, выраженности хронического стресса, гемодинамических, антропометрических параметров и электрокардиографических (ЭКГ) показателей.

Силденафил инструкция по применению, побочные действия, состав, цена.

По результатам терапии отмечено практически двукратное улучшение эректильной функции, оцененной по вопроснику международного индекса ЭД, что оказалась статистически значимой как по сравнению с исходным показателем, так и с контрольной группой. На фоне проведенной терапии силденафилом отмечается уменьшение симптомов мочеиспускания, оцененной при помощи международной шкалы оценки симптомов мочеиспускания в среднем на 30%, тогда как в контрольной группе не отслеживается динамика суммарного показателя по опроснику МИЭФ-5. По данным анкетирования в основной группе отмечается уменьшение уровня хронического стресса на 1/3.

В контрольной группе динамика выраженности стресса не носила достоверного характера. Анализ ЭКГ в покое на фоне проведенной терапии силденафилом в дозировке 50 мг в сутки не выявил отрицательной динамики в частоте нарушений ритма, проводимости и показателей кровоснабжения миокарда.   Силденафил в малых дозах в виде курсовой терапии может быть рассмотрен для лечения ЭД у пациентов с ИБС, низким и средним риском в составе комплексной терапии.  

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 54,0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 74,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемоле-кулярный) - 10,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг;вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,4 мг; титана диоксид Е 171 - 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1,212 мг; тальк - 0,888 мг; алюмини-евый лак на основе бриллиантового голубого - 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 - 0,0102 мг; железа оксид (II) черный Е 172 - 0,0006 мг). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 invitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз.

Силденафил-СЗ Sildenafil-SZ инструкция по применению

Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо.